ترکیب سولفات نئومیسین و آموکسی سیلین

سولفات نئومایسین برای استفاده دامپزشکی، همراه با کانامیسین و جنتامیسین، همگی متعلق به کلاس امینوگلیکوساید ضد میکروبی ها هستند و بیشترین استفاده در کلینیک های درمان دامپزشکی پودر محلول در سولفات نئومایسین است. سولفات نئومیسین به راحتی در آب محلول است، و محلول آبی اسیدی است؛ پایداری آن در آب آشامیدنی بسیار خوب است، و نفروتوکسی بودن استفاده تزریقی قوی است، به همین دلیل است که سولفات نئومیسین به صورت دهانه ای به مقدار زیاد در کلینیک های دامپزشکی برای دام و طیور داده می شود.

به طور معمول دستگاه گوارش دست نخورده سولفات نئومیسین بسیار کمی را از مصرف دهانه جذب می کند (به طور کلی بیش از ۳٪). با این حال، اگر دستگاه گوارش اولسرات شود، مخاط جدا می شود یا التهاب وجود دارد، دستگاه گوارش سولفات نئومیسین را به مقادیر بزرگتری جذب می کند. سولفات نئومیسین که وارد بدن می شود را می توان به قلب، کبد، طحال، ریه، کلیه و سایر اندام ها و برخی بافت ها توزیع کرد، اما دوز دارو جذب شده به بدن توسط مصرف شفاهی به دور از دوز درمانی مؤثر است.

اثر ضد باکتریایی سولفات نئوماسین این است که قبل از اتصال به زیر یونیت 30S ریبوزوم وارد سلول های باکتری ها شود و به این ترتیب سنتز پروتئین باکتریایی و دستیابی به اثر باکتریسیدال را مهار می کند. اثر ضد باکتریایی آموکسی سیلین با از بین بردن برگشت ناپذیر دیواره سلولی باکتریایی که اثر باکتری سیدال سریعی دارد به دست می آید. بنابراین نئومیسین سولفات و آموکسی سیلین به عنوان نسخه دامپزشکی فرموله می شوند و آموکسی سیلین پورتال را برای نئومیسین سولفات باز می کند تا آزادانه وارد سلول های باکتریایی شود و این اثر هم افزایی می تواند اثربخشی ضد باکتریایی سولفات نئومیسین و آموکسی سیلین را به طور قابل توجهی افزایش دهد.

سولفات نئومیسین جذب شده به ارگانیسم را می توان به سرعت در تمام بافت ها و اندام های بدن توزیع کرد. بیشترین غلظت در قلب، کبد و کلیه توزیع می شود که عمدتاً در سلول های هسته دار متمرکز شده اند (محتوای بالاتر در سلول های سفید خون). در عرض 24h، حدود 12٪-25٪ از سولفات نئومیسین توسط کلیه خارج; حدود ۵۰٪-۹۰٪ توسط صفرا خاموش می شود، بنابراین اثر آن بر روده بهتر است. حذف پلاسما نیمه عمر سولفات نئوماسین طولانی است، در حدود 36h، به دلیل آزاد شدن آهسته سولفات نئوماسین جذب شده به بدن از بافت های ذخیره سازی.

آموکسی سیلین بهتر است به صورت کمکی جذب شود. چنین مقدار زیادی از آموکسی سیلین وارد بدن می تواند نقش ضد باکتری با مقدار بیشتری از سولفات نئومیسین است که در حال حاضر وارد ارگانیسم بازی, و این دوز درمانی موثر هم افزایی از سولفات نئومیسین تنها نیاز به مقدار 5:1 آموکسی سیلین بیش از سولفات نئومیسین کافی است. به این ترتیب، آموکسی سیلین موثر جذب شده به صورت دهانه ای به بدن تضمین می شود که کمتر از 20mg/kg وزن بدن نیست، و تنها 4mg/kg وزن بدن از سولفات نئومیسین مورد نیاز است تا نسخه "نئومیسین سولفات + آموکسی سیلین" بسیار موثر است.